一“重磅”药物专利权被宣告无效

近日，制药巨头吉联亚科学股份有限公司（下称吉联亚公司）因不服其拥有的“含核苷酸类似物的组合物及其合成方法”（专利号：ZL200710196265.3）发明专利权被宣告无效，向北京知识产权法院提起了行政诉讼。日前，法院已受理此案。据了解，此案涉及到较为复杂的马库什权利要求的认定问题。

专利权被宣告全部无效

据了解，“含核苷酸类似物的组合物及其合成方法”的专利权人吉联亚公司是全球重要的艾滋病药物生产商，该专利涉及吉联亚公司生产的一种治疗乙肝和艾滋病的抗病毒药物--替诺福韦。替诺福韦是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂，吉联亚公司2010年年报显示，替诺福韦及其复方制剂当年的销售额已经超过60亿美元，在世界卫生组织发布的艾滋病治疗指南和中国艾滋病治疗指南中被推荐为艾滋病的一线治疗药物。“含核苷酸类似物的组合物及其合成方法”的专利权独立权利要求为马库什权利要求。根据《专利审查指南》的规定，如果一件申请在一个权利要求中限定多个并列的可选择要素，则构成马库什权利要求。

2013年，上海奥锐特实业有限公司、江苏正大天晴药业股份有限公司等联合向国家知识产权局专利复审委员会就“含核苷酸类似物的组合物及其合成方法”专利提起专利权无效宣告请求。请求人认为，该化合物的核心活性成分PMPA为早先已知公开的抗病毒母核，吉联亚公司只是在核心成分之外加入一些辅助吸收的成分，并没有巨大创新。

专利复审委员会经审理认为，该专利权利要求1和3、4-14、19-32不享有优先权；专利权利要求1、3-6、8-10、22、26不具备新颖性。此外，专利权人未提交证据证明其专利具有优于对比文件的技术效果，该专利权利要求的技术方案属于惯常手段的替换，该专利不具备创造性。基于前述认定，专利复审委员会作出决定，宣告该专利权全部无效。

马库什权利要求成审理要点

吉联亚公司不服专利复审委员会的决定，向北京知识产权法院提起行政诉讼。吉联亚公司诉称，涉案专利的权利要求1、3-6、8-10、22和26具有优先权，优先权日是1996年7月26日，早于涉案证据的公开日期，因此，该证据不能破坏该专利权利要求1、3-6、8-10、22和26的新颖性；该专利权利要求2、15-18、12-14、20-21、27-32、11、19、23-25具有创造性；权利要求27-32系权利要求1、3化合物的制备方法，在权利要求1、3具备创造性的基础上，其亦应具备创造性；关于权利要求11、19、23-25，专利复审委员会评述的理由并非第三人提出，即便考虑此理由，前述对比文件的化合物与涉案专利化合物的化学结构存在显著差别，且并非本领域技术人员的公知常识。

据审理此案的法官介绍，本案审理的重点和难点在于该专利优先权的认定和新颖性、创造性的判断问题。根据我国专利法的规定，申请人自发明或者实用新型在外国第一次提出专利申请之日起12个月内，又在中国就相同主题提出专利申请的，依照该外国同中国签订的协议或者共同参加的国际条约，或者依照相互承认优先权的原则，可以享有优先权。涉案专利的权利要求是马库什化合物权利要求，其一个权利要求中限定了多个并列的可选择要素。在此情况下，判断涉案专利是否享有优先权就涉及到优先权文件与该专利权利要求中对应限定的可选择要素的比对问题，以及权利要求应该整体考虑还是分技术方案考虑。由于马库什化合物权利要求通常以通式的方式呈现，通式中变量的界定直接影响到与对比文件的比对，进而影响到对新颖性和创造性的认定。此外，技术效果也与创造性认定相关。由于化合物的技术效果主要体现在实验数据方面，在涉案专利与对比文件的实验数据无法直接比对，但有其他相关实验数据予以支持的情况下，能否进行推定并直接用于创造性判断也是值得探讨的问题。

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马库什权利要求是一种特殊的权利要求撰写方式，其采用罗列可选择项的方式撰写权利要求，旨在解决化学领域中多个取代基基团没有共同上位概念的问题，常见于制药领域的专利权利要求撰写情形。此种方式撰写的权利要求较为复杂，理解起来较为困难，司法实践中亦缺乏有针对性且有深度的相关研究。但马库什权利要求对药物专利具有重要影响。因此，对马库什权利要求的研究极具实践价值。（本报记者 祝文明 通 讯 员 周文君）